PEG接頭是化學(xué)官能化的聚乙二醇(PEG)連接體。PEG連接體由于其水溶性和非免疫原性,在科學(xué)界作為偶聯(lián)、藥物發(fā)現(xiàn)、納米顆粒藥物遞送、化學(xué)生物學(xué)和生物標(biāo)記的非常強(qiáng)大的工具特別有吸引力。
PEG有兩類(lèi),單分散型和多分散型。單分散的PEG連接體具有精確數(shù)量的具有特定化學(xué)結(jié)構(gòu)和精確分子量的PEG單元。而多分散的PEG(也稱(chēng)為聚合物-PEG或PolyPEG)是具有平均分子量的聚合物。
單分散PEG連接劑的例子:
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圖1所示,疊氮化物-PEG4-NHS酯是一種暢銷(xiāo)的單分散聚乙二醇與疊氮化物&NHS偶聯(lián)物。 |
作為的PEG供應(yīng)商,BroadPharm擁有超過(guò)4,000個(gè)高純度PEG接頭庫(kù)存,用于隔天發(fā)貨。這些產(chǎn)品涵蓋了廣泛的功能基團(tuán),如疊氮化物,胺,炔,DBCO, TCO, NHS酯,馬來(lái)酰亞胺。您還可以根據(jù)需要選擇所需的PEG長(zhǎng)度,請(qǐng)查看下面列出的產(chǎn)品。
PEG連接體已廣泛應(yīng)用于藥物發(fā)現(xiàn)、ADC開(kāi)發(fā)、生物偶聯(lián)和標(biāo)記、納米顆粒藥物遞送和聚乙二醇化。
PEG接頭的應(yīng)用實(shí)例:
1. PEG用于抗體藥物偶聯(lián)物中:
在抗體藥物偶聯(lián)物(Antibody Drug conjugates, ADC)中,抗體和偶聯(lián)物之間的Linker會(huì)顯著影響抗體-藥物偶聯(lián)物的效價(jià)、穩(wěn)定性、選擇性和DMPK。例如,ADC藥物Zynlonta結(jié)合了幾種有趣的連接物成分,包括馬來(lái)酰亞胺PEG8和酶切可切割的連接物(Val-Ala),將有效載荷連接到抗體上(圖2)。
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圖2. 如上所示,Zynlonta在抗體和有效載荷SG319 PBD二聚體之間有馬來(lái)酰亞胺-PEG8接頭。 |
2. PEG在納米顆粒給藥中的應(yīng)用:
隨著Moderna和輝瑞公司疫苗的開(kāi)發(fā),脂質(zhì)納米顆粒給藥已經(jīng)廣為人知(圖3)。通常,脂質(zhì)納米顆粒給藥系統(tǒng)由高溫磷脂、PEG脂質(zhì)和可電離陽(yáng)離子磷脂組成。一個(gè)具體的例子是DSPE-mPEG 2000,它對(duì)輝瑞生產(chǎn)疫苗至關(guān)重要。另一的聚乙二醇化脂質(zhì)是DMG-PEG 2000,它用于Moderna的疫苗。
圖3. 用于疫苗的脂質(zhì),上面是輝瑞用的DSPE-PEG 2000,下面是Moderna用的DMG-PEG 2000。 |
3. PEG在小分子藥物中的應(yīng)用:
將PEG連接劑引入小分子藥物中,可以提高藥物的溶解度和分子量。這可以延長(zhǎng)藥物在體內(nèi)的半衰期。Asclera (Polidocanol)是一個(gè)小分子藥物的例子,它含有m-PEG9實(shí)體,可以作為局部麻醉劑用于局部軟膏形式或注射治療靜脈曲張(圖4)。
圖4. 由十二醇乙氧基化形成的Asclera已由Chemische Fabrik Kreussler申請(qǐng),用于治療靜脈曲張。 |
BroadPharm熱銷(xiāo)的PEG接頭:
貨號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | 結(jié)構(gòu)式 | 分子量 | 純度 |
BP-20589 | Amino-PEG4-alcohol | 193.2 | 98% | |
BP-20659 | Amino-PEG6-alcohol |
| 281.4 | 98% |
BP-21502 | Amino-PEG8-alcohol | 369.5 | 98% | |
BP-21503 | Amino-PEG12-alcohol | 545.7 | 98% | |
BP-21113 | Amino-PEG8-acid | 441.5 | 97% | |
BP-21114 | Amino-PEG12-acid | 617.7 | 98% | |
BP-21910 | Amino-PEG24-acid | 1146.4 | 97% | |
BP-21684 | Amino-PEG4-amine | 236.3 | 98% | |
BP-22251 | Amino-PEG8-amine | 412.5 | 98% | |
BP-21094 | Propargyl-PEG4-acid | 260.3 | 98% | |
BP-22822 | Propargyl-PEG10-acid | 524.6 | 98% | |
BP-20517 | Azido-PEG4-acid | 291.3 | 98% | |
BP-20612 | Azido-PEG6-acid | 379.4 | 98% | |
BP-21825 | Azido-PEG9-acid | 511.6 | 98% | |
BP-20518 | Azido-PEG4-NHS ester | 388.4 | 98% | |
BP-21606 | Azido-PEG8-NHS ester | 564.6 | 98% | |
BP-20522 | Azido-PEG2-acid | 203.2 | 98% | |
BP-20602 | Azido-PEG6-alcohol | 307.3 | 98% | |
BP-22224 | Azido-PEG6-amine | 350.4 | 98% | |
BP-21115 | m-PEG8-azide | 409.5 | 98% | |
BP-22420 | TCO-PEG4-acid | 417.5 | 95% | |
BP-22418 | TCO-PEG4-NHS ester | 514.6 | 95% | |
BP-24099 | TCO-PEG3-amine | 344.5 | 95% | |
BP-24081 | endo-BCN-PEG2-NHS ester | 450.5 | 97% | |
BP-24017 | DBCO-PEG8-acid | 728.8 | 98% | |
BP-21634 | Fmoc-PEG8-NHS ester | 760.8 | 98% | |
BP-23868 | N-(acid-PEG3)-N-bis(PEG3-amine) | 571.7 | 97% |
BroadPharm是一個(gè)以客戶(hù)為中心的生物技術(shù)公司,總部位于圣地亞哥,BroadPharm致力于為全球客戶(hù)提供高質(zhì)量的PEG接頭、Click Chemistry試劑、ADC接頭、 PROTAC接頭、藥物遞送脂質(zhì)、核苷、亞磷酰胺和標(biāo)記試劑。BroadPharm成立于2009年,生產(chǎn)超過(guò)2000種分散的,高純度的聚乙二醇(PEG)試劑,目前這些PEG試劑廣泛應(yīng)用于生物偶聯(lián)、抗體-藥物偶聯(lián)(ADC)治療、藥物遞送和診斷領(lǐng)域。
作為BroadPharm在中國(guó)的區(qū)域總代理,靶點(diǎn)科技將為中國(guó)客戶(hù)提供全面的BroadPharm產(chǎn)品以及客戶(hù)訂制化服務(wù),歡迎大家隨時(shí)聯(lián)系我們。